Блокатор н2 гистаминовых рецепторов

Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы ранитидин, фамотидин, низатидин, циметидин — лекарственные средства, устраняющие физиологические эффекты гистамина, блокируя рецепторы чувствительных к нему клеток. Популяция гистаминорецепторов неоднородна и состоит из 2-х подтипов, названных Н Н1- и Н2-гистаминорецепторы. Разделение рецепторов основано на фармакологическом принципе, т. Секреторные реакции желудка при действии экзогенного или эндогенного гистамина реализуются через Н2-гистаминорецепторы.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

H2-гистаминовых рецепторов блокатор

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Блокаторы Н2—рецепторов гистамина до сих пор являются одними из наиболее распространенных лекарственных препаратов, которые используются при лечении язвенной болезни.

Это связано прежде всего с их выраженными антисекреторными свойствами, но кроме того, Н2—блокаторы подавляют базальную и стимулированную выработку пепсина, увеличивают продукцию желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки.

Обнаружено также положительное влияние Н2—блокаторов на нормализацию ультраструктурных показателей желудочного эпителия [1]. Первые препараты данного класса были синтезированы в г. В то же время циметидин — первый препарат, вошедший в широкую клиническую практику, также обладает серьезными побочными действиями. Так, введение этого препарата стимулирует секрецию пролактина, что может вызывать появление гинекомастии; наблюдается снижение уровня инсулина в плазме крови, что вызывает появление сниженной толерантности к глюкозе на фоне приема циметидина [8].

Циметидин блокирует также периферические рецепторы мужских половых гормонов [3], он может вызвать повышение тестостерона в крови, оказывать гепатотоксическое действие снижение кровотока в печени, повышение уровня трансаминаз , блокирование системы цитохрома Р—, повышение уровня креатинина в крови, поражение центральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие [7].

Изменение внутрижелудочного рН у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки после однократного приема мг циметидина внутрь исследовал В. Матов [4]. Начало ответа рН наблюдалось в среднем через 45 минут после приема таблетки циметидина, эффект достигал максимума через минут и продолжался в течение 3,5 часов. Во время действия препарата в теле желудка рН поддерживался на уровне выше 3,0 ед то есть на слабокислом уровне, необходимом для заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки , в антральном отделе — выше 5,0 ед в течение 2 ч 45 мин.

Эффективность циметидина в значительной степени зависит от исходного уровня кислотности: активность препарата была значительно более высокой у больных с нормацидностью 8 человек и компенсированной гиперацидностью 11 человек по сравнению с пациентами, у которых наблюдалась декомпенсированная гиперацидность 11 человек. При декомпенсированной гиперацидности внутрижелудочный рН превышал 3,0 ед в теле желудка лишь в течение 0,5 ч, а 5,0 ед в антральном отделе — в течение 1 ч.

У остальных пациентов удавалось поддерживать рН в желудке на этих уровнях в течение 3,5 часов. Уровень рН сохранялся на щелочных значениях в течение 2,5 часов [9]. Низатидин при однократном приеме в дозе мг на ночь вызывал достоверное повышение среднего рН тела желудка у больных с дуоденальными язвами как за ночной период, так и за полные сутки по сравнению с записью до лечения [23]. На выраженность эффекта Н2—блокаторов оказывают влияние время их приема и зависимость от приема пищи.

При относительно раннем приеме низатидина и раннем ужине Прием ранитидина по мг 2 раза в сутки способствует восстановлению спонтанного ночного защелачивания желудка у больных язвенной болезнью [12].

Прием Н2—блокаторов в дозах, превышающих средние напр. Было показано, что у курящих больных Н2—блокаторы менее эффективно подавляют секрецию соляной кислоты [31]. Фамотидин Квамател относится к 3—му поколению блокаторов Н2—рецепторов гистамина. Этот препарат может использоваться у больных с почечной недостаточностью в более низких дозах — в соответствии со степенью снижения клиренса креатинина. Известно, что фамотидин превосходит по своей активности ранитидин, роксатидин и циметидин.

Доза фамотидина, равная 5 мг, эквивалентна мг циметидина. Эффект циметидина, ранитидина и фамотидина наступает примерно в одинаковые сроки после приема, однако продолжительность действия фамотидина значительно больше — в 2 раза по сравнению с циметидином [10].

После внутривенного ведения 20 мг фамотидина период полужизни препарата составляет 3,8 ч [17]. Широкое применение, которое находит фамотидин в современной клинической практике, связано с тем, что этот препарат имеет очень небольшое количество побочных эффектов. Фамотидин на оказывает гепатотоксического действия, не блокирует систему цитохрома Р—, не повышает уровень креатинина в плазме, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает нервно—психических нарушений.

При ежедневном приеме 40 мг фамотидина в течение 4—х недель не происходит изменения уровней пролактина, тестостерона, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов.

После перорального приема 40 мг фамотидина или внутривенного введения 20 мг препарата не происходит изменения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений и картины ЭКГ. Прием фамотидина в дозе 40 мг дважды в сутки не нарушает процесс эвакуации из желудка и не влияет на функцию поджелудочной железы. Как свидетельствует H. Smith и соавт. McCallum и соавт. По свидетельству R. Ryan [22], пероральный прием 20 и 40 мг фамотидина обеспечивает эффективный контроль секреции соляной кислоты в течение 9,5 часов.

Fukuda и соавт. После перорального приема 1 таблетки фамотидина 40 мг , покрытой оболочкой, повышение рН более 3,5 ед в теле желудка у здоровых добровольцев наступает через 56,5 мин, после этого происходит стабилизация рН на протяжении 11 часов [20].

Исследования, которые выполнялись с использованием внутривенных инъекций фамотидина, также показали высокую эффективность этого препарата. Тем не менее в исследовании L. В работе A. Al—Quorain и соавт. Фамотидин обладает клинической эффективностью. При использовании Кваматела у группы больных язвенной болезнью 11 больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, 3 больных язвенной болезнью желудка в дозе 40 мг однократно на ночь уменьшение болей в животе наблюдалось в среднем через 3,9 дня, исчезновение — через 6,8 дня.

У двух пациентов боли полностью не купировались в течение 14 дней терапии. По данным А. Поддерживающая терапия с использованием однократного приема Н2—блокаторов на ночь с успехом может использоваться для профилактики рецидивов язвенной болезни или для купирования симптомов гиперацидности. Поддерживающий прием Н2—блокаторов достоверно снижает частоту развития осложнений язвенной болезни, в частности, достоверно снижает риск развития повторных кровотечений.

В то же время следует учитывать, что при отмене приема язвенная болезнь рецидивирует с той же частотой, как и у больных, не получавших лечения рис. В связи с этим в настоящее время больным проводят эрадикацию инфекции H.

Интересно, что по данным некоторых исследователей применение фамотидина в схемах эрадикационной терапии столь же эффективно, как и использование омепразола [25]. Эффективность Н2—блокаторов неодинакова у различных групп пациентов, в частности, серьезным фактором, снижающим эффективность этих препаратов, является курение. Таким образом, курение оказывает влияние не только на возникновение язвенной болезни, но и ухудшает эффективность терапии.

Как свидетельствуют данные The RUDER study group [11], факторами, определяющими более высокую частоту рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки на фоне поддерживающего приема Н2—блокаторов ранитидин в дозе мг в сутки , являются наличие эрозий вне зоны локализации зарубцевавшейся язвы, курение в настоящем или прошлом и некоторые другие. К сожалению, существует группа пациентов, резистентных к Н2—блокаторам гистамина так же как и существуют больные, например, резистентные к ингибиторам протонной помпы.

При лечении язвенной болезни у большинства пациентов бывает достаточно приема Н2—блокаторов 1 или 2 раза в сутки. При этом состояния, которые сопровождаются более выраженной гиперацидностью, такие как синдром Золлингера—Эллисона, требуют более частого назначения — каждые 4 часа. Частый прием блокаторов Н2—рецепторов гистамина у больных рефлюкс—эзофагитом приближает их эффективность к действию омепразола.

Использование Н2—блокаторов при рефлюкс—эзофагите по эффективности находится на одном уровне с монотерапией цизапридом и может быть рекомендовано у больных эзофагитом легкой степени тяжести. Кроме того, добавление Н2—блокаторов в вечернее время к терапии ингибиторами протонной помпы позволяет лучше контролировать ночные симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни [24].

Н2—блокаторы находят применение при лечении больных хроническим панкреатитом, поскольку угнетение желудочной секреции уменьшает освобождение секретина слизистой оболочкой двенадцатиперстной кишки и в результате снижается объем секрета поджелудочной железы, уменьшается внутрипротоковая гипертензия. При этом они более эффективны, чем антациды, сукральфат и простагландины мизопростол. Литература 1.

Дамианов Б. Дегтярева И. Дедов И. Матов В. Мягкова Л. Огурцов П. Серебрянская М. Смагин В. Циммерман Я. Опыт объективной оценки действия циметидина — блокатора Н2—рецепторов гистамина — у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки. Шептулин А. Armstrong D. Bianco A. Twenty four hour intragastric pH metry: H2—receptor antagonist restoration of nightly gastric spontaneous alkalinization in duodenal ulcer healing.

Dammann H. Compatibility profile of famotidine. In Famotidine heute Dammann H. Springer—Verlag, Berlin. Duroux P. Early evening nizatidine intake with a meal optimizes the antisecretory effect. Fiorucci S. Gladziwa U. Intragastric long—term pH—metry in hemodialysis patients: A study with famotidine. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of famotidine in patients with reflux oesophagitis. Licht H. Londong W. Loser C. Merki H. Ryan R. Savarino V. Lack of gastric acid rebound after stopping a successful short—term course of nizatidine in duodenal ulcer patients.

Bedtime H2 blockers improve nocturnal gastric acid control in GERD patients on proton pump inhibitors. Aliment Pharmacol Ther Sep;15 9 —6

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов

Поиск на сайте. Анатомия и физиология ЖКТ. Болезни органов пищеварения KK93 и другие. Ожирение, похудение. Лекарственные средства. Нелекарственные средства.

Применение блокаторов Н2–рецепторов гистамина в гастроэнтерологии

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Блокаторы Н2—рецепторов гистамина до сих пор являются одними из наиболее распространенных лекарственных препаратов, которые используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их выраженными антисекреторными свойствами, но кроме того, Н2—блокаторы подавляют базальную и стимулированную выработку пепсина, увеличивают продукцию желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки. Обнаружено также положительное влияние Н2—блокаторов на нормализацию ультраструктурных показателей желудочного эпителия [1].

Н 2 -антигистаминные препараты тормозят выработку париетальными клетками соляной кислоты, а также пепсина. Возбуждение гистаминовых Н 2 -рецепторов сопровождается стимуляцией всех пищеварительных, слюнных, желудочных и поджедудочной желез, а также желчеотделения. Однако в наибольшей степени активизируются париетальные клетки желудка, продуцирующие соляную кислоту. Этот эффект в основном обусловлен повышением содержания цАМФ Н 2 -рецепторы желудка сопряжены с аденилатциклазой , который увеличивает активность карбоангидразы, участвующей в образовании свободных ионов хлора и водорода. В настоящее время при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки широко используют Н 2 -антигистаминные препараты ранитидин, фамотидин и др. Кроме этого, они обладают влиянием на иммунные процессы так как блокируют действие гистамина , снижают выделение медиаторов воспаления и аллергических реакций из тучных клеток и базофилов. Дальнейшие разработки в этой группе соединений направлены на поиск более селективных в отношении гистаминовых Н 2 -рецепторов веществ с минимальными побочными эффектами. Действующие вещества. Торговые названия.

Относятся к антисекреторным препаратам.

В настоящее время при комплексном лечении язвенной болезни в арсенале лекарственных средств гастроэнтеролога непременными компонентами являются препараты, угнетающие секрецию соляной кислоты НСl. Основные цели, которых хотят достичь при использовании данных препаратов, следующие: во-первых, максимально быстрая ликвидация сильнейших эпигастральных болей, сопровождающих, как правило, язвенные поражения, во-вторых, снижение степени агрессивности кислотно-пептического фактора для улучшения условий репарации язвы и, наконец, оптимизация рН желудочного содержимого для действия большинства антибиотиков, используемых при эрадикации инфекции Helicobacter pylory HP. Для этого применяют два основных класса лекарств, коренным образом отличающихся друг от друга по механизму действия: ингибиторы протонового насоса омепразол, пантопразол и др. В России обычно при выборе препарата, снижающего секрецию НС1, гастроэнтерологи ориентируются преимущественно на экономическую состоятельность пациента и способность приобрести те или иные лекарственные средства. Известно, что ингибиторы водородной помпы в 3—4 раза дороже Н2-блокаторов. И если больной может заплатить такую сумму, вопрос решается однозначно в пользу препарата, более мощно угнетающего солянокислую секрецию.

.

.

Комментариев: 4

  1. Кристина:

    Igor, сидели бы себе в пещерах, охотились на мамонтов и жили по 30 лет от силы!!!

  2. irinka2371:

    Добрый Ээх, ещё бы они не были примерными учениками!!! Моя подруга ( музыкант) в Питере училась, в группе были студенты китайцы, так поначалу все удивлялись: после занятий пока все поедят,покурят,по городу походят, китайцы быстренько поели и за инструмент -до полуночи без отдыха занимались . Сначала все удивлялись , а потом стали спрашивать, так те рассказали: на учёбу они приехали на государственные деньги и они ОБЯЗАНЫ получит диплом, т.к.за отчисление по неуспеваемости в Китае приговаривают к расстрелу- за растрату гос. денег..( хотите верьте-хотите нет)…да и детей они очень строго воспитывают, после рассказа подруги , набрала в инете на тему воспитания и образования детей- была очень удивлена…Ювеналку они ” послали!!” куда подальше…..

  3. podpiska:

    Умилил заголовок)))))))))) полезно ли оно в принципе?))))))))))))))))))))))))

  4. vmednik:

    ольга, моё любимое изречение – слова Бернарда Шоу: “Человек подобен дроби – в числителе то, что о нем думают другие, в знаменателе то, что он думает о себе сам. Чем больше знаменатель, тем ничтожнее человек”. Мы любим женщин, но уж очень они о себе высокого мнения. Я за полвека жизни убедился, что чем глупее женщина, тем более высокого она о себе мнения, тем чаще она кричит про женское терпение и мудрость. Громкость крика же определяется мерой невоспитанности и бескультурья. И наоборот. Впрочем, к мужчинам это тоже относится. P.S.Про восхваляемые терпение и мудрость, анекдот: дети сидят в комнате, родители моют на кухне посуду. Звон разбитой тарелки. Сын: “Мама разбила”. Дочь: “Почему именно мама?” Сын: “Тишина”.